开发耐药性非小细胞肺癌的新型治疗种子 Lamellarin 14

新型奥希美替尼耐药突变体无有效药物上市

岩手医科大学4月5日宣布，已开发出世界上第一个具有新结构的抗癌药物种子。该研究是岩手医科大学、长崎大学和癌症研究会合作进行的。 该研究成果已发表在《癌症科学》上。

在日本，肺癌是最常见的死亡原因，每年新诊断的病例超过12万。 近年来，基于基因检测的个性化医疗已成为肺癌药物治疗的标准。对于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的非小细胞肺癌患者，突变型EGFR抑制剂吉非替尼(品牌名：Iressa)和厄洛替尼(品牌名：Tarceva)被作为一线治疗，并观察到了癌症显著转归等治疗效果。

另一方面，这些药物的耐药性，即药物在治疗开始后一年左右失去疗效，已经成为一个临床问题。 还有报道称，一种新的突变体EGFR C797S对第三代EGFR抑制剂osimertinib(品牌名：Tagrisso)耐药，该药是为了克服吉非替尼耐药而研发的。 目前，市场上还没有针对这种新突变EGFR C797S的有效药物。

海洋生物衍生化合物的衍生物可抑制EGFR突变体的微小数量

联合研究小组研发的Lamelarin 14是一种抗癌新药种子，对奥希美替尼耐药突变体EGFR C797S有疗效。 拉梅林是一种从海洋生物--贝克蚌中分离出来的天然产物化合物。新合成的拉梅林衍生物，经化学转化为拉梅林，可抑制多种EGFR突变体，包括耐药突变，并在小于10 nM的极低剂量下对人肺癌细胞显示出抗肿瘤活性。 由于拉米林与现有的EGFR抑制剂具有完全不同的结构，因此被认为不易发生突变，从而导致对其他EGFR抑制剂的耐药性。

在日本科学技术厅的支持下，该研究成果以PCT国际申请(PCT：专利合作条约)的形式提交，并完成了向美国、欧洲等国家的转让程序。